2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cannabinoid Receptor
  5. CB1 Isoform
  6. CB1 激动剂

CB1 激动剂

CB1 激动剂 (39):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10863
    Anandamide

    花生四烯酸乙醇胺

    		Agonist ≥99.0%
    Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体，如 PPARS、TRPV1 和 GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
  • HY-164817
    CB1/2 receptor-1 Agonist
    CB1/2 receptor-1 (compound 5.3) 是一种 CB1/2 受体激动剂。CB1/2 receptor-1 可用于血管生成研究。
  • HY-W005629
    Leelamine

    脱氢松香胺

    		Agonist 98.36%
    Leelamine 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，IC50 值为 9.5 μM，在糖尿病小鼠中表现出降血糖效果。Leelamine 也是 CB1 和 CB2 大麻素受体的弱激动剂。Leelamine 降低癌细胞有丝分裂活性、前列腺特异性抗原表达，并诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。
  • HY-100197
    Synaptamide Agonist 99.30%
    Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物，是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
  • HY-110036
    GW-405833 Agonist 99.12%
    GW-405833 (L768242) 是一种有效的、选择性的大麻素受体2 (CB2) 激动剂，EC50 值为 50.7 nM。GW-405833 也表现为非竞争性的 CB1 拮抗剂。GW-405833 抑制炎症性和神经性疼痛。
  • HY-110028
    Leelamine hydrochloride

    脱氢松香胺盐酸盐

    		Agonist 99.06%
    Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂，也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。
  • HY-100488
    Bay 59-3074 Agonist 98.60%
    Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1/CB2 受体的部分激动剂，其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。
  • HY-119104
    AZD1940 Agonist 99.58%
    AZD1940 是一种具有口服活性，高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂，对 CB1R 和 CB2R 的 pKi 值分别为 7.93 和 9.06，可用于缓解疼痛的研究。
  • HY-116637
    Tetrahydromagnolol

    四氢厚朴酚

    		Agonist 99.79%
    Tetrahydromagnolol (Magnolignan)，是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂，EC50 为 170 nM，Ki 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。
  • HY-150029
    CB1/2 agonist 3 Agonist 99.83%
    CB1/2 agonist 3 (compound 52) 是一种 CB1/CB2 (cannabinoid receptor) 竞争性激动剂，有效的非选择性大麻素配体。CB1/2 agonist 3 作用于 hCB1 和 hCB2 的 Ki 值分别为 5.9 nM 和 3.5 nM。
  • HY-147512
    CB1/2 agonist 1 Agonist 99.20%
    CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂，CB1R 和 CB2R 的 EC50s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。
  • HY-P1397A
    RVD-Hpα TFA Agonist 99.32%
    RVD-Hpα TFA 是人血加压素的 N 末端延伸形式，作为选择性 CB1 受体 激动剂，可增加表达细胞中的细胞内 Ca2+ 水平。体外 CB1 受体 RVD-Hpα TFA 也是高亲和力的 CB2 正变构调节剂 (Ki=50 nM)。
  • HY-113689
    GAT211 Agonist 99.98%
    GAT211 是一种大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，pKb 为 7.26。GAT211 对 cAMP 和 β-arrestin2 的 EC50 分别为 260 nM，650 nM。GAT211 可用于神经性和/或炎症性疼痛的研究。
  • HY-W013788
    2-Palmitoylglycerol

    2-棕榈酸甘油

    		Agonist ≥99.0%
    2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物，是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。
  • HY-110018
    N-Arachidonyldopamine Agonist 98.36%
    N-Arachidonyldopamine 是一种强效的、选择性的内源性 CB1 受体激动剂，其 Ki 为 250 nM。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的选择性 TRPV1 激动剂，其 EC50 为~50 nM。
  • HY-101389
    (R)-Methanandamide Agonist
    (R)-Methanandamide (AM-356)，内源性大麻素配体 Anandamide 的类似物，是一种有效的 CB1 激动剂，Ki 为 20 nM。(R)-Methanandamide 也能激活 TRPV1 受体。
  • HY-110014
    Noladin ether Agonist ≥98.0%
    Noladin ether 是一种有效的，选择性的大麻素 CB1 受体激动剂，Ki 值为 21.2 nM。Noladin ether 可导致体温过低、肠道不动和轻度的缓解疼痛作用。
  • HY-110040
    L759633 Agonist ≥99.0%
    L759633 是一种有效和选择性的大麻素受体 2 CB2 受体激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 值分别为 6.4 nM 和 1043 nM。L759633 可以抑制 Forskolin 刺激的 cAMP 产生。
  • HY-152254
    CB2R/FAAH modulator-3 Agonist 99.71%
    CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
  • HY-124089
    Eicosapentaenoyl ethanolamide Agonist
    Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸，一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide 抑制饮食限制 (DR) 诱导的野生型动物寿命延长，并抑制 TOR 通路突变体的寿命延长。
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